蘭索拉唑腸溶片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】

    通用名稱(chēng)：蘭索拉唑腸溶片

    英文名稱(chēng)：Lansoprazole Enteric -coated  Tablets

    漢語(yǔ)拼音：Lansuolazuo Changrongpian

【成份】

    本品主要成份為蘭索拉唑。

    化學(xué)名稱(chēng)：（±）-2[[[3-甲基-4-（2，2，2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亞硫?；鵠-1H-苯并咪唑。

化學(xué)結構式：

    分子式：C16H14F3N3O2S

    分子量：369.37

【性狀】

    本品為腸溶衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。

【適應癥】

    胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison綜合征）。

【規格】

    15mg

【用法用量】

   本品服用時(shí)請不要嚼碎，應整片用水吞服。

   十二指腸潰瘍: 通常成人一日1次，一次15-30mg（1-2片），連續服用4-6周。

   胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征：通常成人一日1次，一次30mg（2片），連續服用6-8周。

   對于高齡患者、有肝功能障礙和腎功能低下的患者，本品一日1次，一次15mg（1片）。

【不良反應】

   蘭索拉唑常見(jiàn)的（1%-10%）不良反應為腹瀉、口干、惡心、口舌炎、味覺(jué)異常、頭暈、頭痛等，其它可能出現的不良反應還包括：

   1、過(guò)敏反應：偶見(jiàn)（0.1%-1%）有皮疹、瘙癢等不良反應，如出現前述癥狀須停止用藥。發(fā)生罕見(jiàn)的全身皮疹，面部浮腫、呼吸困難、休克等（<0.1%）嚴重不良反應，應停藥并進(jìn)行適當處理，并密切觀(guān)察。

   2、血液系統：偶見(jiàn)貧血、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少；罕見(jiàn)全血細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血等嚴重不良反應，應密切觀(guān)察，停藥并進(jìn)行適當處理。

   3、消化系統：偶見(jiàn)腹瀉、腹脹、腹痛、嘔吐、食欲不振、念珠菌病或結腸炎，及ALT、AST、ALP、LDH、γ-GTP升高等現象。如發(fā)生罕見(jiàn)的黃疸伴有肝酶升高的嚴重肝功能障礙，應停藥并進(jìn)行適當處理，并密切觀(guān)察。

   4、精神神經(jīng)系統：偶有嗜睡等癥狀。罕見(jiàn)抑郁、失眠、震顫等不良反應發(fā)生。

   5、其它: 偶有發(fā)熱、總膽固醇、尿酸升高等不良反應；罕見(jiàn)男性乳房女性化、水腫、倦怠、舌、口唇或四肢麻木、肌肉痛或脫發(fā)；也有發(fā)生視覺(jué)模糊、乏力或關(guān)節痛的報告。

  使用蘭索拉唑還可引起罕見(jiàn)的間質(zhì)性肺炎（<0.1%）。如出現發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、肺音異常（捻發(fā)音）等，應進(jìn)行胸部X線(xiàn)檢查并停藥，給予皮質(zhì)激素等治療。也可引起間質(zhì)性腎炎（發(fā)病頻率未知），部分病例發(fā)生急性腎功能衰竭，故須密切注意腎功能檢測（血尿素氮、肌酐增加），一旦發(fā)生異常，應立即停藥并進(jìn)行適當處理。

   有報道患者服用同類(lèi)藥物奧美拉唑后，出現視覺(jué)障礙。

【禁忌】

   1、對本品各成份過(guò)敏者禁用。

   2、正在服用硫酸阿扎那韋的患者禁用（見(jiàn)【藥物相互作用】）。

【注意事項】

   1、在本品治療過(guò)程中，應密切觀(guān)察病情，盡可能使用最小治療劑量。因長(cháng)期使用的經(jīng)驗不足，暫不推薦本品用于維持治療。

   2、下列患者慎重使用本品：（1）曾有藥物過(guò)敏史的患者；（2）肝腎功能障礙的患者（導致藥物代謝、排泄時(shí)間延長(cháng)）；（3）老年患者（見(jiàn)【老年用藥】）。     

   3、因本品會(huì )掩蓋胃癌的癥狀，所以須先排除胃癌，方可使用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

  1、據文獻報道，蘭索拉唑在大鼠胎仔中的血藥濃度高于母鼠。對孕婦或有可能懷孕的婦女，只有預先評估治療的獲益大于風(fēng)險時(shí)，方可使用本品。

  2、據文獻報道，在動(dòng)物試驗中蘭索拉唑會(huì )分泌至乳汁中，故本品不宜用于哺乳期婦女。如需使用本品時(shí)，應停止哺乳。

【兒童用藥】

    由于兒童使用本品的臨床經(jīng)驗有限，其用藥的安全性尚未確立，故不推薦使用。

【老年用藥】

   一般老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會(huì )降低，應慎重使用本品。用藥期間需注意觀(guān)察。

【藥物相互作用】

   蘭索拉唑主要通過(guò)肝藥物代謝酶CYP2C19和CYP3A4進(jìn)行代謝。蘭索拉唑的抑制胃酸分泌作用可能會(huì )促進(jìn)或抑制伴隨藥物的吸收。

   1、禁止同時(shí)服用的藥物（蘭索拉唑禁止與下列藥物同時(shí)服用）

   2、合并用藥時(shí)需注意（當與下列藥物同時(shí)服用時(shí)，應慎用本品）    

【藥物過(guò)量】

    尚缺乏本品藥物過(guò)量的研究資料且無(wú)可靠參考文獻。

【藥理毒理】

    藥理作用：

   本品為苯并咪唑類(lèi)化合物，口服吸收后轉移至 胃黏膜，在酸性條件下轉化為活性代謝

物，該活性代謝物特異性地抑制胃黏膜壁細胞H+/K+-ATP酶，阻斷胃酸分泌的最后步驟。本品以劑量依賴(lài)性方式抑制基礎胃酸分泌以及刺激狀態(tài)下的胃酸分泌。本品對膽堿和組胺H2受體無(wú)拮抗作用。

   毒理研究：

   遺傳毒性：Ames試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸變實(shí)驗結果為陽(yáng)性。

   生殖毒性：口服本品150mg/kg/天（按體表面積換算，相當于人用劑量的40倍），對大鼠生殖能力和生殖行為沒(méi)有影響。致畸研究顯示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按體表面積換算，相當于人用劑量的16倍），對胎仔沒(méi)有致畸作用。本品及其代謝產(chǎn)物可以通過(guò)大鼠乳汁分泌。

    致癌性：SD大鼠連續24個(gè)月口服本品5-150mg/kg/天，結果顯示本品以劑量依賴(lài)方式誘發(fā)胃腸嗜鉻樣（ECL）細胞增生和良性ECL細胞瘤；受試動(dòng)物胃出現腸上皮化生的頻率增加。雄性大鼠睪丸間質(zhì)細胞腺瘤發(fā)生率以劑量相關(guān)方式增加。CD-1小鼠連續24個(gè)月口服本品15-600mg/kg（按體表面積換算，相當于人用量的2-80倍），本品以劑量依賴(lài)方式誘發(fā)ECL細胞增生，給藥小鼠肝臟腫瘤發(fā)生率升高。300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150-600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤的發(fā)生率超過(guò)了該品系小鼠腫瘤發(fā)生率的歷史范圍。給予本品75-600mg/kg/天，小鼠發(fā)生睪丸網(wǎng)腺瘤。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

   蘭索拉唑的口服生物利用度具有個(gè)體差異。健康成人空腹單次口服30mg，Tmax為1.5-2.2h,Cmax為0.75-1.15mg/L,T1/2為1.3-1.7h。蘭索拉唑在肝內被代謝為有活性的代謝產(chǎn)物，主要經(jīng)膽汁和尿排泄，尿中測不出原形藥物，全部為代謝產(chǎn)物。至服用后24小時(shí)為止，其尿中排泄率為13.1-14.3%。蘭索拉唑在體內無(wú)蓄積性。

【貯藏】遮光，密封，在陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。

【包裝】鋁塑起泡包裝，10片/盒。16片/盒。

【有效期】24個(gè)月。

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】國藥準字H20103669

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱(chēng):昆明源瑞制藥有限公司

生產(chǎn)地址：云南楊林工業(yè)開(kāi)發(fā)區華獅路

郵政編碼：651701

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